V stoletni zgodovini kapsul je želatina vedno ohranila svoj položaj glavnega materiala za kapsule zaradi širokega nabora virov, stabilnih fizikalnih in kemičnih lastnosti ter odlične zmogljivosti obdelave. S povečanjem želje ljudi po kapsulah se votle kapsule pogosteje uporabljajo na področju hrane, zdravil in izdelkov za zdravstveno nego.
Vendar sta pojav in širjenje bolezni norih krav in slinavke in parkljevke vzbudila zaskrbljenost glede proizvodov živalskega izvora. Najpogosteje uporabljene surovine za želatino so kosti in kože goveda in prašičev, njena tveganja pa so postopoma pritegnila pozornost ljudi. Da bi zmanjšali varnostno tveganje surovin za prazne kapsule, strokovnjaki v industriji še naprej raziskujejo in razvijajo ustrezne materiale za kapsule rastlinskega izvora.
Poleg tega, ko se raznolikost kapsul povečuje, se zaradi raznolikosti njihove vsebine ljudje postopoma zavedajo, da imajo želatinske votle kapsule težave z združljivostjo z nekaterimi vsebinami s posebnimi lastnostmi. Na primer, vsebina, ki vsebuje aldehidne skupine ali reagira v aldehidne skupine pod določenimi pogoji, lahko povzroči navzkrižno povezovanje želatine; močno reducirajočo vsebnost lahko podvrže Maillardovi reakciji (Mailardova reakcija) z želatino. reakcija); vsebina z močno higroskopičnostjo povzroči, da lupina želatinske kapsule izgubi vodo in izgubi prvotno žilavost. Zgoraj omenjene težave s stabilnostjo želatinskih votlih kapsul so pritegnile več pozornosti k razvoju novih materialov za kapsule.
Kateri materiali rastlinskega izvora so primerni za proizvodnjo votlih trdih kapsul? Bilo je veliko poskusov. Kitajska patentna literatura prijava številka 200810061238.X prijavljena za uporabo natrijevega celuloznega sulfata kot glavnega materiala kapsule; 200510013285.3 prijavljena za uporabo škroba ali škrobne sestave kot glavnega materiala kapsule; Wang GM[1] je poročal o proizvodnji surovin za hitozanske kapsule Votle kapsule; Zhang Xiaoju et al [2] so poročali, da je beljakovina konjak-sojina glavni material kapsule. Seveda so najbolj raziskani celulozni materiali. Med njimi so množično izdelane votle kapsule iz hidroksipropilmetilceluloze (HPMC).
HPMC se pogosto uporablja na področju hrane in zdravil ter je pogosto uporabljena farmacevtska pomožna snov, ki je zapisana v farmakopejah različnih držav; FDA in Evropska unija sta odobrili HPMC kot neposredni ali posredni aditiv za živila; GRAS je evidentiran kot varna snov, št. GRN 000213; vključeno v bazo podatkov JECFA, INS št. 464, ne omejuje največjega dnevnega odmerka HPMC; leta 1997 ga je Ministrstvo za zdravje Kitajske odobrilo kot aditiv za živila in zgoščevalec (št. 20), primeren za vse vrste hrane, v skladu s proizvodnimi potrebami dodati [2-9]. Zaradi razlike v lastnostih z želatino je predpisovanje HPMC praznih kapsul bolj zapleteno, zato je treba dodati nekatera želirna sredstva, kot so akacija, karagenan (gumi iz alg), škrob itd.
HPMC votla kapsula je izdelek z naravnim konceptom. Njegov material in proizvodni proces priznavajo judovska, islamska in vegetarijanska združenja. Lahko zadovolji potrebe ljudi z različnimi veroizpovedmi in prehranjevalnimi navadami ter je zelo sprejet. Poleg tega imajo votle kapsule HPMC tudi naslednje edinstvene lastnosti:
1. Nizka vsebnost vode – približno 60 odstotkov nižja od želatinskih votlih kapsul
Vsebnost vode v želatinskih votlih kapsulah je običajno 12,5 odstotka -17.5 odstotkov [10]. Med proizvodnjo, prevozom, uporabo in shranjevanjem praznih kapsul je treba nadzorovati temperaturo in vlažnost okolja v ustreznem razponu. Primerna temperatura je 15-25 stopinj in relativna vlažnost 35 odstotkov -65 odstotkov, tako da se lahko delovanje izdelka ohrani dolgo časa. Vsebnost vode v filmu HPMC je zelo nizka, na splošno 4 odstotke -5 odstotkov, kar je približno 60 odstotkov nižje kot pri želatinskih votlih kapsulah. Izmenjava vode z okoljem pri dolgotrajnem skladiščenju bo povečala vsebnost vode v HPMC praznih kapsulah v navedeni embalaži, vendar v 5 letih ne bo presegla 9 odstotkov.
Zaradi nizke vsebnosti vode so HPMC prazne kapsule primerne za polnjenje s higroskopsko ali na vlago občutljivo vsebino za podaljšanje roka uporabnosti izdelkov.
V študiji DSM Nutritionals iz leta 2005 so primerjali učinke HPMC praznih kapsul in želatinskih praznih kapsul na stabilnost probiotikov (L-10 Lactobacillus acidophilus). Probiotiki so vrsta živih mikroorganizmov. Peroralno uživanje zadostnih količin probiotikov lahko izboljša ravnovesje gostiteljevih črevesnih mikrobov in se uporablja za zdravljenje črevesnih bolezni. Na splošno velja, da lahko samo žive bakterije proizvajajo probiotične funkcije. Vendar so probiotiki zelo občutljivi na vlago in preveč vlage lahko povzroči smrt živih bakterij. DSM je napolnil L-10 in pomožne snovi v HPMC kapsule in želatinske votle kapsule pod različnimi pogoji vlažnosti ter raziskal njegovo stabilnost. Rezultati so pokazali, da lahko v primerjavi z želatinastimi votlimi kapsulami HPMC votle kapsule bolje vzdržujejo število živih bakterij v izdelku in podaljšajo obdobje veljavnosti probiotičnih izdelkov.
2. Visoka žilavost, brez krhkosti
Želatinski filmi imajo določeno vsebnost vlage, pod katero želatinski film postane vidno krhek. Navadne želatinske prazne kapsule brez kakršnih koli dodatkov imajo več kot 10-odstotno tveganje krhkosti pri 10-odstotni vsebnosti vlage; ko se vsebnost vlage še naprej zmanjšuje na 5 odstotkov, bo prišlo do 100-odstotne krhkosti. Za primerjavo je žilavost votlih kapsul HPMC veliko boljša in ohranja dobro delovanje tudi pri nizki vlažnosti okolja. Seveda bo pojavnost krhkosti votlih kapsul HPMC z različnimi predpisi precej drugačna pri nizki vlažnosti.
3. Močna kemična stabilnost
Reakcija navzkrižnega povezovanja želatinskih kapsul je težaven problem, s katerim se srečujemo v formulacijah kapsul. Ker aldehidna skupina vsebine reagira z amino skupino aminokisline v želatini in tvori mrežno strukturo, je ovoj kapsule težko raztopiti v pogojih raztapljanja in vitro, kar vpliva na sproščanje zdravila. Hipromeloza je derivat celuloze, kemično inerten in ima odlično združljivost z večino snovi, zato HPMC prazne kapsule nimajo tveganja za reakcije navzkrižnega povezovanja in imajo visoko kemično stabilnost.
4. Dobra zmogljivost premaza
Enterično obložene kapsule se uporabljajo za zdravila, ki jih želodčna kislina zlahka poškoduje, dražijo želodčno sluznico ali zahtevajo usmerjeno dostavo zdravila. Mednarodno sprejeti postopek enterično obloženih kapsul je celoten premaz enterično obloženih pelet in kapsul. HPMC prazne kapsule kažejo edinstvene prednosti v celotni prevleki kapsul.
Študije so pokazale, da je zaradi hrapave površine votlih kapsul HPMC afiniteta z večino materialov za gastrorezistentne obloge znatno višja kot pri želatini, hitrost in enakomernost adhezije materiala za oblogo pa sta bistveno boljši kot pri želatini, zlasti prevleka na stičišču. pokrova telesa. Zanesljivost je bistveno izboljšana. Test raztapljanja in vitro je pokazal, da imajo HPMC kapsule manjšo prepustnost v želodcu in dobro sproščanje v črevesnem traktu po prevleki HPMC kapsul.
Zaradi lastnosti votlih kapsul HPMC se njihova področja uporabe nenehno širijo. Od povsem naravnih izdelkov do vsebine, občutljive na vlago ali higroskopske vsebine, zdaj obstajajo edinstvene aplikacije v inhalatorjih za suhe praške in enteričnih oblogah.
